联苯环辛烯型木脂素是由两个芳环直接相连,且与侧链环合成的八元环状结构的一类木脂素,是五味子科(Schisandraceae)植物中特有的化学成分,其保肝活性突出。目前,临床上用于治疗慢性肝炎所致的氨基转氨酶升高的双环醇(百赛诺),其先导化合物来源于五味子中的联苯环辛烯型木脂素。
2023年7月28日,伟德官网创新药物所湖南中医药民族医药国际联合实验室王炜教授的硕士研究生刘实琪在国际期刊《Pharmacological Research》(中科院一区,IF:9.3)发表题为“Dibenzocyclooctadiene lignans from the family Schisandraceae: A review of phytochemistry, structure-activity relationship, and hepatoprotective effects”的综述论文。

该综述系统全面的总结了五味子科中联苯环辛烯型木脂素的化学结构、构效关系及保肝作用的分子机制。迄今为止,从五味子科中共报道了358种联苯环辛烯型木脂素,其中37个具有明显的肝保护活性,其活性化合物的分子机制主要通过调节Keap1/Nrf2/ARE、NF-кB、TGF-β/Smad 2/3zz等信号通路来影响肝损伤过程中的氧化应激、炎症和自噬。本文首次采用了Lipinski规则,分析了五味子科中的358个木脂素成分,其中223种化合物(占62%)符合Lipinski五大规则标准,说明这类化合物具有良好的吸附或渗透性,具有较好的开发成药物的潜力,这对今后五味子科中联苯环辛烯型木脂素保肝活性的研究提供了科学参考。

bevictor伟德官网王炜教授团队长期致力于中药民族药药效物质基础研究,课题组目前从湖南土家药黑老虎和血筒中分离鉴定了150个联苯环辛烯型木脂素(其中47个为新化合物),建立了丰富的联苯环辛烯型化合物库。除了植物化学研究外,课题组还对联苯环辛型木脂素化合物进行了保肝、抗肿瘤和抗缺血性心脏损伤等活性的研究,成果先后在《Pharmacol. Res.》、《Bioorg. Chem.》、《Phytother. Res.》、《Phytochemistry》、《Fitoterapia》、《Front. Chem》、《Planta. Med》《J. Ethnopharmacol》、《Molecules》等国际知名期刊发表。
bevictor伟德官网为该文章的第一通讯单位,bevictor伟德官网硕士研究生刘实琪和专项博士杨玉佩为共同第一作者,王炜教授为通讯作者。此外,该工作得到了国家自然科学基金、中央补助中医药专项、湖南省教育厅青年基金、湖南省中医药管理局等项目的资助。
论文链接:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1043661823002281